먹는 탈모약은 피나스테리드(finasteride)와 두타스테리드(dutasteride)로 대표된다. 이 두 가지 성분의 탈모약은 체내에서 안드로겐형 탈모를 생성하는 물질인 DHT(디하이드로테스토스테론)의 생성을 막는 역할을 한다. DHT가 모유두에 도달하면 모근세포 파괴물질이 분비되어 모낭이 수축되고 머리카락이 천천히 가늘어지면서 빠지게 되므로 DHT를 감소시키는 것은 안드로겐형 탈모치료에 있어 매우 중요하다.
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